Medical

    Местные анестетики




    Местные анестетики — это слабые основания (рКа=7,6—9,0), которые при промышленном приготовлении становятся растворами кислот с рН=4—5. Константа диссоциации (рКд) определяется рН, при котором половина препарата находится в ионизированной и половина — в неионизированной форме. Ионизированные и неионизированные формы отличаются друг от друга, но главное отличие состоит в том. что у них разное клиническое действие. Неионизированная форма проникает через мембрану нерва, тогда как ионизированная связывается с белками натриевого канала внутри клетки (.4). Так какрН готовых препаратов местных анестетиков значительно меньше, чем рКа самих местных анестетиков, соотношение ионизированных и неионизированных молекул составляет 1:1000—1:10 000. Добавление к препарату раствора гвдрокарбоната натрия увеличивает рН раствора увеличивая количество неионизи-рованны. фор\ При прочих равных условиях. местный анестетик с более основной рКа (например, бупивакаин) начинает действовать медленнее, , ак как при физиологическом ша чепии рН он имеет меньшее количество неио-нпзированны." молекул. Этот относительный недостаток неионьзированных форм наруша ет движение местного анестетика через мембрану клетки соответственно задерживая начало развития блока ( 4).

    Смотрите так же Беременность и роды.