Medical

    Действия местных анестетиков




    Действующие местные анестетики, такие как бупивакаин и ропивакаим, прочно связываются с белками. Высокое сродство местных анестетиков к белкам обусловливает длительную связь с протеинами натриевых каналов нервного волокна и таким образом объясняет длительную продолжительность действия. В сыворотке местные анестетики связываются с альбумином и а-кислым гликопротеином, который также способствует длительному сывороточному периоду полувыведения.

    На .3 представлена скорость наступления и длительность действия местных анестетиков. Вообще, местные анестетики короткой продолжительности действия характеризуются быстрым началом клиничес-

    H+ + RN=^RNH (0,1) (1)

    V

    RN + Н+ (0,001)

    .4. Влияние ионизации ив вктивность местного анестетика. Доля молекул местного анестетика, которая находится в основной (неионизирован-ной) форме, зависит от его собственной константы диссоциации и рН раствора. Препарат с рКа=8,4 диссоциирует на такое число положительно заряженных частиц, которое является в 103 большим по сравнению с 50% равновесной точкой при рН 5,4, что приводит к указанному соотношению. При инъекции в ткани тела рН повышается, и это соотношение стремится к равновесию, однако по количеству положительно заряженных частиц все еще отличается от него в 10 раз В растворах с более высокой рКа это соотношение от равновесной точки смещено еще больше. Поскольку только неионизированные формы могут проникать через липидные мембраны, растворы с более высокой рКа обычно действуют медленнее вследствие меньшей эффективности препарате в месте действия.

    Смотрите так же Беременность и роды.